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【主要成分】 伊維菌素
【性 狀】 本品為無色或幾乎無色的澄明液體,略黏稠。
【藥理作用】 藥效學(xué) 伊維菌素對體內(nèi)外寄生蟲主要是體內(nèi)線蟲和節(jié)肢動物具有良好的驅(qū)殺作用。其驅(qū)蟲作用機(jī)理在于促進(jìn)突觸前神經(jīng)元釋放 γ-氨基丁酸 ( GABA ),從而打開 GABA介導(dǎo)的氯離子通道。伊維菌素對無脊椎動物神經(jīng)和肌肉細(xì)胞位于 GABA 介導(dǎo)位點附近的谷氨酸介導(dǎo)的氯離子通道也具有選擇性和高親和力,從而干擾神經(jīng)肌肉間的信號傳遞,使蟲體松弛麻痹,導(dǎo)致蟲體死亡或被排出體外。線蟲的抑制性中間神經(jīng)元和興奮性運動神經(jīng)元是其作用部位,而節(jié)肢動物的作用部位是神經(jīng)肌肉接頭。對牛、羊的血矛線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、毛圓線蟲 (包括艾氏毛圓線蟲)、圓形線蟲、仰口線蟲、細(xì)頸線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、網(wǎng)尾線蟲以及綿羊夏伯特線蟲成蟲、第四期幼蟲驅(qū)除率 97%~100% 。對節(jié)肢動物亦很有效,如蠅蛆、螨和虱等。對嚼虱和綿羊羊蜱蠅療效稍差。伊維菌素對蜱以及糞便中繁殖的蠅也極有效,藥物雖不能立即使蜱死亡,但能影響攝食、蛻皮和產(chǎn)卵,從而降低生殖能力。對血蠅的作用相似。對豬的蛔蟲、紅色豬圓線蟲、蘭氏類圓線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、后圓線蟲、有齒冠尾線蟲成蟲及未成熟蟲體驅(qū)除率達(dá) 94%~100% ,對腸道內(nèi)旋毛蟲 (肌肉內(nèi)旋毛蟲無效)也極有效,對豬血虱和豬疥螨也有良好控制作用。對吸蟲和絳蟲無效。
藥動學(xué) 伊維菌素的藥動學(xué)因動物種屬、劑型和給藥途徑的不同而有明顯差異。皮下注射的生物利用度比內(nèi)服高,但內(nèi)服比皮下注射吸收迅速。吸收后能很好分布到大部分組織,但不易進(jìn)入腦脊髓液。牛、綿羊和豬的表觀分布容積分別為 0.45~2.4L /kg、 4.6L /kg和 4L /kg。在大多數(shù)動物有較長的半衰期,牛、綿羊和豬分別為 2~3 天、2~7天和 0.5 天。本品在肝進(jìn)行代謝,在牛、綿羊主要進(jìn)行羥化,在豬主要為甲基化。主要從糞便排出,少于 5% 以原形或代謝產(chǎn)物從尿中排泄。在泌乳母畜有高達(dá)5% 的給藥量從乳中排出。
【藥物相互作用】 與乙胺嗪同時使用,可能產(chǎn)生嚴(yán)重的或致死性腦病。
【適應(yīng)證】 用于防治家畜線蟲病、螨病及其他寄生性昆蟲病。牛、羊的血矛線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、毛圓線蟲 (包括艾氏毛圓線蟲)、圓形線蟲、仰口線蟲、細(xì)頸線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、網(wǎng)尾線蟲以及綿羊夏伯特線蟲成蟲、第四期幼蟲;節(jié)肢動物如蠅蛆、螨和虱等;嚼虱和綿羊羊蜱蠅;血蠅。豬的蛔蟲、紅色豬圓線蟲、蘭氏類圓線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、后圓線蟲、有齒冠尾線蟲成蟲及未成熟蟲體;腸道內(nèi)旋毛蟲;豬血虱和豬疥螨。
【用法與用量】 皮下注射:一次量,每 1kg 體重,牛、羊 0.02ml;豬 0.03ml 。
【不良反應(yīng)】(1 ) 用于治療牛皮蠅蚴病時,如殺死的幼蟲在關(guān)鍵部位,將會引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)。(2 ) 注射時,注射部位有不適或暫時性水腫。
【注意事項】(1 ) 僅限于皮下注射,因肌內(nèi)、靜脈注射易引起中毒反應(yīng)。每個皮下注射點,不宜超過 10ml 。(2 ) 含甘油縮甲醛和丙二醇的伊維菌素注射劑,僅適用于牛、羊和豬。
(3 ) 對蝦、魚及水生生物有劇毒,殘存藥物及包裝切勿污染水源。(4 ) 泌乳期禁用。
【休藥期】 牛、羊 35 日,豬 28 日;棄奶期 20 日。
【規(guī) 格】 以伊維菌素 ( H2B1a +H2B1b )計10ml:0.1g
【包 裝】 10ml×10支/盒
【貯 藏】 標(biāo)準(zhǔn)暫無規(guī)定。